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曲唑酮是人工合成的新型三唑吡啶类抗抑郁药属5-羟色胺 (5-HT) 受体阻滞药和再摄取抑制剂具有明显的中枢镇静作用和轻微的肌肉松弛作用曲唑酮能抑制突触前膜对5-HT的再摄取并阻滞5-HT1受体;还能阻滞中枢α1受体但不影响中枢多巴胺的再摄取与其它抗抑郁药不同, 它不抑制外周去甲肾上腺素的再摄取而通过阻滞突触α2受体增加去甲肾上腺素的释放此外它还能阻滞突触后5-HT2A受体其代谢产物具有激动5-HT1A、5-HT1B、5-HT1C及5-HT1D等受体的作用曲唑酮目前临床上采用片剂口服易吸收蛋白结合率为89%~95% 在肝脏代谢t1/2为5~9h (活性代谢产物为4~14h) 每天服药一次用药依从性好
2025-05-26 17:20:06